Rapamycin (RAPA) se yon nouvo macrolide imunosupresan. Li se yon kristal blan solid ak yon pwen k ap fonn nan 183-185 degre. Li se lipofil ak soluble nan solvants òganik tankou methanol, etanòl, asetòn, ak kloroform. Li trè yon ti kras soluble nan dlo ak prèske solubl nan etè. Li te devlope kòm byen bonè nan lane 1970 yo e li te okòmansman itilize kòm yon dwòg antifonjik ki ba-toksik. Nan lane 1977, li te jwenn yo gen yon efè imunosupresif. An 1989, RAPA te eseye kòm yon nouvo dwòg pou tretman rejè transplantasyon ògàn lan. Soti nan rezilta yo nan eksperyans bèt ak aplikasyon pou klinik, li se yon nouvo imunosupresan ak bon efikasite, toksisite ki ba, epi pa gen okenn nefrotoksisite.
Dwòg vize pou tretman kansè
Rechèch nan dènye ane yo te jwenn ke anomali yo nan chemen an kondiksyon nan mTOR, yon kinaz intracellular, ka pwovoke yon varyete de maladi. Kòm yon inibitè vize nan mTOR, rapamycin ka trete timè pre relasyon ak chemen sa a, ki gen ladan kansè nan ren, lenfom, kansè nan poumon, kansè nan fwa, kansè nan tete, kansè nan neuroendocrine, ak kansè nan gastric. An patikilye, li gen yon efè pi evidan sou tretman an nan de maladi ki ra, LAM (lymphangioleiomyomatosis) ak TSC (konplèks paralezi tubereuz). LAM ak TSC kapab tou konsidere kòm maladi timè nan yon sèten mezi.
Asouplikasyon
FRAP inibitè. Mare ak inibit mTOR, sib la nan rapamycin. Yon imunosupresan ki pisan ak aktivite antikanse
Depo ak transpò
-20 degre, kenbe sèk, lwen limyè ak tanperati ki wo.
Kalite estanda
|
Sijè |
Estanda |
|
Aparisyon |
Blan nan koupe-blan poud cristalline |
|
Idantifikasyon (IR) |
Konfòm |
|
Idantifikasyon (HPLC) |
Konfòm |
|
Solubility |
Konfòm |
|
Dlo |
Mwens pase oswa egal a 1. 0% |
|
Metal lou |
Mwens pase oswa egal a 20ppm |
|
Wotasyon optik |
-147 degre ~ -157 degre |
|
Rezidi sou ignisyon |
Mwens pase oswa egal a 0. 15% |
|
Moun ki malpwòpte |
Mwens pase oswa egal a 0. 15% |
|
Enpurte total |
Mwens pase oswa egal a 2. 0% |
|
Pite kwomatografik |
Izomè yon mwens pase oswa egal a 1. 0% Izomè c mwens pase oswa egal a 5. 0% RRT {{0}}. 86 mwens pase oswa egal a 0.4% RRT {{0}}. 94 Mwens pase oswa egal a 0.15% RRT 1. 0 6 mwens pase oswa egal a 0.15% |
|
Solvang rezidyèl |
Methanol mwens pase oswa egal a 0. 3% Asetòn mwens pase oswa egal a 0. 5% Dichlormethane mwens pase oswa egal a 0. 06% Trans {{0}}, 2- dichloroethyene mwens pase oswa egal a 0.0187% |
|
Tès (kalkile izomèr B&C nan rapamycin sou baz anidrid |
98-102% |
Marketing
Pwodwi nou yo vann byen nan plis pase 60 peyi ak rejyon ki gen ladan Amerik di Nò, lwès Ewòp, Azi Sidès, santral ak Amerik di Sid, elatriye. Nou te etabli alontèm ak relasyon koperativ ki estab ak konpayi pharmaceutique nan Ewòp, Etazini, Lagrès, Almay, Iran, Larisi, Kore di Sid, peyi Zend ak lòt peyi yo.
Baj popilè: Sirolimus 53123-88-9, Lachin sirolimus 53123-88-9
